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馬來(lái)酸氨氯地平片
【藥品名稱】
商品名稱：馬來(lái)酸氨氯地平片
英文名稱：Amlodipine Maleate Tablets
拼音全碼：MaLaiSuanAnLvDiPingPian
【主要成份】 本品的主要成份為馬來(lái)酸氨氯地平。
【成 份】
化學(xué)名：3-乙基-5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯順丁烯二酸鹽
【性 狀】 本品為類白色片。
【適應(yīng)癥/功能主治】 1、高血壓病�？蓡为�(dú)本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。 2、慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異性心絞痛�？蓡为�(dú)本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。
【規(guī)格型號(hào)】5毫克*10片/盒
【用法用量】 1、治療高血壓：起始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為10mg(2片)，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從半片(2.5mg)每日一次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天，以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。 2、治療心絞痛：初始劑量為5-10mg(1-2片)，每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為2片(10mg)/日。
【不良反應(yīng)】本品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。本品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒(méi)有明顯差別（約1%）。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率>1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過(guò)1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過(guò)男性。
【禁 忌】 1.對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏者。 2.嚴(yán)重低血壓；主動(dòng)脈瓣狹窄。
【注意事項(xiàng)】 1.心絞痛和/或心肌梗死：罕見(jiàn)。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開(kāi)始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。 2.低血壓：由于本品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但本品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。 3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。 4.肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用本品。 5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。 6.停用-阻滯劑：本品對(duì)突然停用-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護(hù)作用。因此，停用-阻滯劑仍需逐漸減量。 7.本品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。
【兒童用藥】?jī)和陌踩院陀行陨形创_定。
【老年患者用藥】臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)本品的清除率降低，藥時(shí)曲線(AUC)增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，本品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。
【藥物相互作用】 1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時(shí)不改變本品的藥代動(dòng)力學(xué)。 2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。 3.昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬(偉哥)對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。 4.華法令：本品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。 5.地高辛、芬妥因和華法令：與本品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。 6.麻醉藥：吸入烴類與本品合用可引起低血壓。 7.非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱本品的降壓作用。 8.β-阻滯劑：與本品合用耐受性良好，但可引起過(guò)度低血壓，罕見(jiàn)加重心力衰竭。 9.雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。 10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。 11.鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。 12.擬交感胺：可減弱本品降壓作用。 13.舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑：與本品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與本品安全合用。
【藥物過(guò)量】藥物過(guò)量可導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速。發(fā)生藥物過(guò)量后，必須監(jiān)測(cè)血壓，同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測(cè)。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容。如果這些手段無(wú)效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑(如去氧腎上腺素)。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒(méi)有作用。
【藥理毒理】苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)，峰谷值差別不大。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后吸收完全但緩慢，6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物（90%）。終末半衰期健康者約為35小時(shí)，高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí)，老年人65小時(shí)，肝功受損者60小時(shí)，腎功能不全者不受影響。本品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)本品的清楚率降低，藥時(shí)曲線下面積（AUC）約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
【貯 藏】遮光、密閉保存。
【包 裝】鋁塑板，5毫克*10片/盒。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】WS1(X-156)-2003Z
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20020419
【生產(chǎn)企業(yè)】上海朝暉藥業(yè)有限公司
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